Levodopa – základní lék na Parkinsonovu nemoc
Levodopa (L-DOPA) je nejúčinnější lék na Parkinsonovu nemoc. Je to přirozený prekurzor dopaminu, který dokáže proniknout do mozku a tam se přeměnit na dopamin – látku, která pacientům s Parkinsonem chybí.
Jak Levodopa funguje?
• Sama o sobě by se v těle rychle odbourala a měla mnoho vedlejších účinků.
• Proto se vždy podává v kombinaci s inhibitory periferní dekarboxylázy (karbidopa nebo benserazid), které brání jejímu předčasnému rozkladu mimo mozek.
• Kombinované léky: Sinemet (levodopa + karbidopa), Corbilta (levodopa + karbidopa + entakapon), Madopar (levodopa + benserazid).
Typy léků s levodopou
A. Klasická levodopa + inhibitor DDC (dopa-dekarboxylázy)
Inhibitory DDC (karbidopa, benserazid) zabraňují předčasnému rozkladu levodopy mimo mozek, čímž zvyšují její účinnost a snižují vedlejší účinky (nevolnost, nízký krevní tlak).
| Léčivo | Obchodní názvy | Dávkování | Poznámky |
|---|---|---|---|
| Levodopa + Karbidopa | Sinemet, Nakom | 100/25 mg až 250/25 mg několikrát denně | Klasická forma levodopy. |
| Levodopa + Benserazid | Madopar | 100/25 mg až 200/50 mg několikrát denně | Funguje podobně jako Sinemet, někteří pacienti ho lépe snášejí. |
B. Prodloužené formy levodopy
Mají delší účinek než klasická levodopa, což pomáhá snížit motorické fluktuace.
| Léčivo | Obchodní názvy | Dávkování | Poznámky |
|---|---|---|---|
| Levodopa + Karbidopa CR (controlled release) | Sinemet CR | 200/50 mg | Pomalé uvolňování, vhodné na noc. |
| Levodopa + Benserazid CR | Madopar HBS | 100/25 mg nebo 200/50 mg | Kapsle s řízeným uvolňováním, lepší stabilita dopaminu. |
C. Kombinace levodopy s COMT inhibitory
Inhibitory COMT (entakapon, opikapon) prodlouží účinek levodopy tím, že blokují její rozklad v krvi.
| Léčivo | Obchodní názvy | Dávkování | Poznámky |
|---|---|---|---|
| Levodopa + Karbidopa + Entakapon | Stalevo, Comtess | 50/12,5/200 mg až 200/50/200 mg | Delší účinek než Sinemet/Nakom. |
| Levodopa + Benserazid + Entakapon | Lecigon | Individuální dávkování (pumpa) | Gelová pumpa, plynulé podávání levodopy. |
| Levodopa + Opikapon | Ongentys (Opikapon se přidává k Sinemetu/Nakomu) | 50 mg večer | Silnější účinek než entakapon, méně časté dávkování. |
D. Intestinální gel (Duodopa pumpa)
| Léčivo | Obchodní názvy | Dávkování | Poznámky |
|---|---|---|---|
| Levodopa + Karbidopa gel | Duodopa | Kontinuální infuze do tenkého střeva | Stabilní dodávka levodopy, vhodné pro těžké motorické fluktuace. |
✅ Výhody: Stabilní hladina dopaminu.
🔴 Nevýhody: Nutnost zavedení PEG sondy do střeva.
E. Duodopa SC
🔬 Duodopa SC (Foslevodopa/Foscarbidopa) je nový typ podkožní infuzní léčby levodopou, který se testuje jako alternativa k Duodopa pumpě.
✅ Výhody oproti Duodopa pumpě:
Podkožní aplikace (žádná PEG sonda do střeva jako u Duodopy).
Stabilnější hladina dopaminu – menší výkyvy mezi „on“ a „off“ stavy.
Méně komplikací spojených s gastrointestinálním systémem.
🔴 Nevýhody:
Nová léčba – zatím není běžně dostupná.
Může způsobovat podráždění kůže v místě vpichu.
Výhody Levodopy
✔ Nejúčinnější léčba motorických příznaků – zmírňuje třes, ztuhlost a zpomalený pohyb.
✔ Rychlý nástup účinku – obvykle do 30–60 minut po podání.
✔ Lze kombinovat s dalšími léky – například s dopaminovými agonisty nebo inhibitory COMT pro delší účinek.
Nevýhody a vedlejší účinky
❌ Wearing-off efekt – postupem času účinek mezi dávkami slábne, což vede k motorickým výkyvům.
❌ Dyskineze – mimovolní pohyby způsobené dlouhodobým užíváním.
❌ Nevolnost, nízký krevní tlak, ospalost – časté nežádoucí účinky.
Jak maximalizovat účinek?
• Užívání na lačno nebo s nízkobílkovinným jídlem (bílkoviny mohou snižovat vstřebávání).
• Pravidelné dávkování v pevných intervalech (např. každých 5 hodin).
• Kombinace s Mucuna pruriens (přírodní zdroj L-DOPA) může pomoci u některých pacientů.
Použité zdroje:
Olanow CW, Obeso JA. Levodopa therapy for Parkinson’s disease: a critical review. Movement Disorders, 1997.
Kieburtz K, McDermott MP, Schifitto G, et al. The effects of levodopa on the progression of Parkinson’s disease: a meta-analysis of clinical trials. Archives of Neurology, 2004.
Rascol O, Brooks DJ, Melamed E, et al. Levodopa in the treatment of Parkinson’s disease: an update. Lancet Neurology, 2005.
Tolosa E, García-Sánchez C. Parkinson’s Disease: Diagnosis and Management. Springer, 2014.