Dopaminoví agonisté u Parkinsonovy choroby
Dopaminoví agonisté jsou klíčovou skupinou léků v léčbě Parkinsonovy choroby, zejména v časných stadiích nebo v kombinaci s levodopou ke zmírnění motorických výkyvů.
Tyto léky napodobují dopamin tím, že se vážou na dopaminové receptory v mozku (D1, D2, D3) a stimulují je, aniž by bylo nutné přeměnit je na dopamin, jako je tomu u levodopy.
Hlavní výhody dopaminových agonistů
✅ Dlouhá doba účinku – působí déle než levodopa.
✅ Menší riziko motorických komplikací (dyskineze) než levodopa.
✅ Možnost oddálit zahájení léčby levodopou.
✅ Užitečné při nočních příznacích nebo „off“ stavech.
Přehled dopaminových agonistů
A. Ergotové (deriváty námele)
Tyto léky se dnes užívají méně často kvůli riziku fibrózy srdečních chlopní a plicní fibrózy.
| Léčivo | Obchodní názvy | Dávkování | Poznámky |
|---|---|---|---|
| Bromokriptin | Parlodel | 2,5–40 mg/den | Méně používaný kvůli riziku fibrózy. |
| Pergolid | Permax (z trhu stažen) | 0,05–3 mg/den | Vysoké riziko srdečních problémů. |
| Cabergolin | Cabaser | 1–6 mg/den | Lepší než bromokriptin, ale stále riziko fibrózy. |
🔴 Kvůli bezpečnostním obavám se tyto léky dnes používají jen zřídka.
B. Neergotové (moderní dopaminoví agonisté)
Tyto léky jsou bezpečnější a běžně používané v léčbě Parkinsonovy choroby.
| Léčivo | Obchodní názvy | Dávkování | Poznámky |
|---|---|---|---|
| Pramipexol | Mirapexin, Sifrol | 0,125–4,5 mg/den | Silný účinek na D3 receptory, dobrý na apatii a depresi. |
| Ropinirol | Requip, Ropinirol Teva | 0,25–24 mg/den | Často používaný, dostupný i ve prodloužené formě (Requip Modutab). |
| Rotigotin | Neupro | 1–16 mg/den (náplast) | Transdermální aplikace – stabilní hladina léku 24 h |
C. Apomorfin – injekční a pumpa
Apomorfin je silný dopaminový agonista, který se podává jako injekce nebo kontinuální infuze (pumpa).
| Léčivo | Obchodní názvy | Dávkování | Poznámky |
|---|---|---|---|
| Apomorfin | Dacepton, Apogo, Apokyn | 2–6 mg/injekce nebo 1–8 mg/h infuzí | Používá se při těžkých „off“ stavech. Rychlý účinek (5–10 minut). Možnost nevolnosti, nutná titrace s domperidonem. |
🔴 Nevýhoda: Vyžaduje subkutánní podání, může způsobit kožní reakce v místě vpichu.
Nežádoucí účinky dopaminových agonistů
Časté vedlejší účinky
🔸 Nevolnost, zvracení – často v úvodu léčby (doporučuje se domperidon).
🔸 Ospalost a náhlé usínání – riziko při řízení auta.
🔸 Nízký krevní tlak (ortostatická hypotenze) – způsobuje závratě.
🔸 Otoky nohou – hlavně u starších pacientů.
Psychiatrické nežádoucí účinky
⚠️ Impulzivní chování (ICD) – závislosti (gamblerství, nadměrné utrácení, hypersexualita).
⚠️ Halucinace, paranoia – zejména u starších pacientů.
⚠️ Manické stavy – vzácné, ale mohou vyžadovat snížení dávky.
🔴 Pacienti by měli být pravidelně monitorováni na tyto nežádoucí účinky!
Kdy se používají dopaminoví agonisté?
✅ V rané fázi Parkinsonovy choroby – oddálení levodopy.
✅ U mladších pacientů – nižší riziko dyskinézí než u levodopy.
✅ Pro léčbu „off“ stavů – Apomorfin nebo rotigotin mohou pomoci.
✅ U pacientů s depresí nebo apatií – pramipexol má antidepresivní efekt.
🚫 Nevhodné u starších pacientů kvůli riziku halucinací a ortostatické hypotenze.
Použité zdroje:
Olanow CW, Rascol O, Hauser RA, et al. Dopaminové agonisty v léčbě Parkinsonovy nemoci: výhody, nevýhody a dlouhodobé účinky. Archives of Neurology, 2004.
Antonini A, Tinazzi M, Lhommee E, et al. Dopaminové agonisty v léčbě Parkinsonovy nemoci: role, dávkování a vedlejší účinky. Movement Disorders, 2014.
Marsden CD, Obeso JA. Dopaminové agonisty u Parkinsonovy nemoci: zhodnocení účinnosti a bezpečnosti. Lancet Neurology, 2000.